Bayer Verquvo (vericiguat) схвалений в Японії, а Китай перебуває на розгляді!

Нещодавно компанія Bayer оголосила, що Міністерство охорони здоров’я, праці та добробуту Японії (MHLW) схвалило Verquvo (верікігуат, 2,5 мг, 5 мг, 10 мг таблетки), який є стимулятором розчинної гуанілатциклази (sGC) для лікування пацієнтів із ХСН, які проходять стандартне лікування для хронічної серцевої недостатності (ХСН), щоб зменшити ризик подальших погіршень. Схвалення ґрунтується на результатах ключового випробування фази 3 VICTORIA, яке спеціально орієнтоване на пацієнтів з недавніми подіями серцевої недостатності (нещодавно госпіталізовані з приводу серцевої недостатності або застосування внутрішньовенних діуретиків). Відповідні дані були опубліковані в New England Medicine у ​​березні 2020 року. Журнал (NEJM).

Vericiguat був спільно розроблений Merck та Bayer, і обидві сторони досягли глобального співробітництва у жовтні 2014 року щодо розробки регуляторів sGC. Merck володіє правами комерціалізації Vericiguat у США, а Bayer має ексклюзивні права на решту світу.

Препарат є пероральним, один раз на день, першим у своєму класі стимулятором розчинної гуанілатциклази (sGC). sGC є важливим ферментом у сигнальному шляху оксиду азоту (NO). Коли NO зв'язується з sGC, фермент каталізує синтез циклічного гуанозинфосфату (цГМФ) у клітині. цГМФ є другим месенджером і відіграє роль у регулюванні напруги кровоносних судин, скорочення серця та ремоделюванні серця. Серцева недостатність пов'язана з порушенням синтезу NO та зниженням активності sGC, що може призвести до дисфункції міокарда та судин. Прямо стимулюючи sGC, верікігуат не залежить від NO і діє синергічно з NO для збільшення рівня внутрішньоклітинного цГМФ, тим самим протидіючи порушенню роботи серця та судин.

Варто згадати, що верикігуат - перший стимулятор sGC, схвалений для лікування серцевої недостатності. У січні цього року Vericiguat був схвалений FDA США під торговою назвою Verquvo. Він використовується для симптоматичних пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю з фракцією викиду менше 45% для зменшення ризику погіршення подій серцевої недостатності (визначається як: серцева недостатність госпіталізована або не госпіталізована) У разі амбулаторної внутрішньовенної [IV] сечогінної терапії для серцева недостатність), ризик серцево -судинної смерті та госпіталізація серцевої недостатності. У травні цього року Vericiguat отримав позитивний відгук, рекомендований Комітетом Європейського агентства з лікарських засобів (EMA) з лікарських засобів для людського використання (CHMP) для надання дозволу на продаж для лікування останніх подій декомпенсації, які потребують внутрішньовенного (IV) лікування. відновити стабільність Дорослі пацієнти з симптоматичною хронічною серцевою недостатністю зі зниженою фракцією викиду.

В даний час версикуат також зазнає цензури з боку Китаю та інших країн. В кінці серпня 2020 року компанія Bayer подала заяву про дозвіл на маркетинг для верикуата до Національної адміністрації медичних продуктів (NMPA).

Молекулярна структура Vericiguat

Пацієнти з симптоматичною хронічною серцевою недостатністю та зниженою фракцією викиду мають високий ризик госпіталізації після ознак серцевої недостатності, які потребують амбулаторної внутрішньовенної сечогінної терапії або госпіталізації. Вважається, що більше половини пацієнтів були повторно госпіталізовані протягом одного місяця після виписки через погіршення стану, а приблизно одна п’ята пацієнтів померла протягом 2 років. Після того, як Vericiguat вийде на ринок, він надасть лікарям, медичним працівникам та пацієнтам бажаний новий вибір.

Затвердження регуляторним органом Верікігуату ґрунтується на результатах ключового дослідження фази 3 VICTORIA. Дані показують, що після погіршення події серцевої недостатності верікігуат у поєднанні з фоновою терапією значно зменшує сукупний ризик серцево -судинної смерті або госпіталізації серцевої недостатності порівняно з однією лише фоновою терапією. Позитивні результати дослідження фази III VICTORIA були оголошені на щорічній науковій нараді Американського коледжу кардіології/Всесвітнього конгресу кардіологів (ACC.20/WCC Virtual), що відбулася у березні 2020 року, і були опубліковані у провідній міжнародній медичній журнал&"Новий англійський медичний журнал (NEJM). Заголовок статті: Vericiguat у пацієнтів із серцевою недостатністю та зменшеною фракцією викиду.

Варто згадати, що VICTORIA - це перше сучасне дослідження результатів, спеціально для пацієнтів із симптомами хронічної серцевої недостатності (фракція викиду< 45%)="" після="" погіршення="" подій.="" дані="" показують,="" що="" при="" одночасному="" застосуванні="" з="" доступними="" препаратами="" для="" лікування="" серцевої="" недостатності,="" порівняно="" з="" плацебо,="" доза="" верікігуату="" 1="" раз="" на="" добу="" значно="" знижує="" відносний="" ризик="" складеної="" кінцевої="" точки="" госпіталізації="" серцевої="" недостатності="" та="" серцево-судинної="" смерті="" після="" погіршення="" події="" на="" 10%="" (="" hr="0,90);" 95%ді:="" 0,82-0,98;="" p="0,019)," абсолютне="" зниження="" ризику="" на="" 4,2/100="">

Для багатьох пацієнтів із серцевою недостатністю погіршення подій може призвести до погіршення стану та поганого прогнозу. На жаль, близько 50% пацієнтів помирають протягом 5 років після встановлення діагнозу. Дослідження VICTORIA - це перше позитивне дослідження сучасного результату, особливо для пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю, які зазнали погіршення серцевої недостатності, зменшення фракції викиду та симптоматичної хронічної серцевої недостатності. Результати цього дослідження відкрили нові можливості для лікування хронічної серцевої недостатності.