FDA США приймає заявку на отримання нових показань Myfembree: Лікування помірного та сильного болю, пов'язаного з ендометріозом!--2/2

Ендометріоз (EMS) - це естроген-залежне запальне захворювання, при якому тканини, подібні до ендометрію, виявляються поза порожниною матки, зазвичай розташовані в нижній частині живота або тазу, яєчниках, сечовому міхурі та товстій кишці. Ця тканина, схожа на ендометрій за межами матки, викликає хронічне запалення і може призвести до рубців і спайок.

Симптоми, пов’язані з EMS, включають хронічний тазовий біль, хворобливу овуляцію, біль під час або після статевого акту, сильні кровотечі, втому та безпліддя. EMS також може вплинути на загальне фізичне, психологічне та соціальне благополуччя і вимагає багатодисциплінарного підходу до догляду.

Згідно з діючими рекомендаціями, при болях, пов’язаних з EMS, початковий план лікування включає гормональні контрацептиви та анальгетики, що відпускаються без рецепта. У більш важких випадках для короткочасного лікування використовуються агоністи ЛГРГ, такі як лейпроліду ацетат. За оцінками, 6 мільйонів жінок у Сполучених Штатах мають симптоми EMS, і приблизно 1 мільйон жінок отримують недостатню відповідь на поточні ліки і потребують подальшого лікування. Приблизно 200 мільйонів жінок у всьому світі страждають від EMS.

Варто зазначити, що складний продукт AbbVie' Oriahnn (елаголікс, естрадіол, капсули норетіндрону ацетату) є першим нехірургічним пероральним варіантом лікування менорагії, пов’язаної з міомою матки (HMB) у жінок у пременопаузі. Препарат був схвалений FDA США в травні 2020 року. Що стосується ліків, Оріанна приймають перорально двічі на день. Серед активних компонентів препарату елаголікс також є пероральним антагоністом рецепторів GnRH.

У липні 2018 року елаголікс (торгова назва: Orilissa) був схвалений FDA США для лікування помірного та сильного болю, пов’язаного з ендометріозом (EMs). Це схвалення робить Orilissa першим пероральним антагоністом рецепторів GnRH, схваленим для лікування помірного та сильного болю, пов’язаного з EMS, і це також перший пероральний препарат, схвалений FDA для лікування помірного та сильного болю, пов’язаного з EMS за останні 10 років.

Хімічна структура Релуголікса

Релуголіксє пероральним антагоністом рецепторів гонадотропін-рилізинг-гормону (ГнРГ), який може знижувати вироблення естрадіолу яєчниками, блокуючи рецептори гонадотропін-рилізинг гормону в гіпофізі. Відомо, що цей гормон стимулює міому матки і ріст ендометріозу. Крім того, релуголікс може також пригнічувати вироблення тестостерону в яєчках, що може стимулювати ріст клітин раку передміхурової залози.

Релуголіксрозроблено для 4 терапевтичних показань: (1) лікування міоми матки у жінок; (2) лікування жіночого ендометріозу; (2) лікування раку простати у чоловіків; (4) жіноча контрацепція.

Релуголіксбув розроблений Takeda, а Myovant Sciences (компанія, створена Roivant і Takeda) отримала ексклюзивну глобальну ліцензію в червні 2016 року, за винятком Японії та інших азіатських країн. В Японії релуголікс був схвалений у січні 2019 року і продається під торговою маркою Relumina для поліпшення таких симптомів, спричинених міомою матки: менорагія, біль у нижній частині живота, біль у попереку та анемія.

Myfembree (Релуголікс40 мг, естрадіол 1,0 мг, норетиндрону ацетат 0,5 мг) знаменує собою другий продукт Myovant&№39, схвалений FDA США для розробки релуголікса. 18 грудня 2020 року FDA схвалило Orgovyx (relugolix, таблетки по 120 мг) для лікування дорослих пацієнтів із поширеним раком передміхурової залози.

Варто зазначити, що Orgovyx є першим і єдиним пероральним антагоністом рецепторів GnRH, затвердженим FDA США для лікування поширеного раку передміхурової залози. Лікарський засіб було схвалено в рамках процесу пріоритетної перевірки. У дослідженні 3 фази HERO рівень ремісії при лікуванні релуголіксом становив 96,7%, що було значно кращим, ніж лейпролід ацетат (88,8%), одночасно знижуючи ризик серйозних серцево-судинних побічних ефектів (MACE) на 54%.

У першій половині 2021 року Myovant і Pfizer подали до FDA США нову заявку на застосування Myfembree для лікування помірного та сильного болю, пов’язаного з жіночим ендометріозом (EMS). Крім того, на основі 100% інгібування таблеток релуголіксу на овуляцію у жінок у дослідженні фази 1, Myovant і Pfizer розпочали клінічне випробування фази 3 у квітні цього року для оцінки контрацептивного ефектуРелуголіксскладні таблетки для жінок із високим ризиком.