Тирвая (вареніклін): перший назальний спрей для лікування сухого ока!

Oyster Point Pharmaceuticals нещодавно оголосила, що Управління з контролю за продуктами і ліками США (FDA) схвалило назальний спрей Tyrvaya (вареніклін) 0,03 мг для лікування симптомів і ознак сухого ока (DED). Назальний спрей «Тирвая» — перший і єдиний назальний спрей, дозволений для лікування сухого ока. Вважається, що назальний спрей Тирвая зв’язується з холінорецепторами для активації трійчастого нерва і парасимпатичних нервових шляхів, тим самим збільшуючи вироблення базальної слізної плівки та лікуючи сухість ока.

Тирвая назальний спрей є високоселективним холінергічним агоністом. Його розпилюють у кожну ніздрю у вигляді водного назального спрею двічі на день, щоб активувати вироблення базальних сліз. Застосування назального спрею забезпечує новий метод лікування сухого ока, без необхідності вводити його на вже роздратовану поверхню ока. Крім того, назальне введення може дозволити деяким пацієнтам, які відчувають труднощі з використанням місцевих очних крапель самостійно, використовувати ліки від сухого ока за рецептом.

Назальний спрей «Тирвая» вивчався в ході клінічних випробувань ONSET-1, ONSET-2, MYSTIC, за участю понад 1000 пацієнтів із легкою, помірною або важкою сухістю ока. У дослідженнях ONSET-1 і ONSET-2 більшість пацієнтів були жінки (74%), середній вік (стандартне відхилення [SD]) становив 61 (12,5) рік, а середня (SD) вихідна анестезія Шірмера становила 5,1 мм. (2,9), середня (SD) базова оцінка сухості очей (EDS) становила 59,3 (21,6). У період навчання дозволені штучні сльози. Критерії включення включали найнижчі фізичні ознаки [тобто оцінка Ширмера для анестезії [діапазон 0-10 мм] і фарбування рогівки флуоресцеїном [діапазон 2-14]), а вхід не був обмежений базовим показником сухості ока (діапазон 2-100).

Хімічна структура вареніклін-вареніклін (джерело зображення: medchemexpress.com)

Продукція базальної слізної рідини вимірюється зміною бала Шірмера анестезії порівняно з базовим рівнем згідно з методом випробування, який використовує калібрувальний фільтр для поглинання слізної рідини та вимірювання кількості слізної рідини. Сухість очей вимірюється зміною показника сухого ока порівняно з вихідним рівнем. Це візуальна аналогова шкала, за якою пацієнти оцінюють дискомфорт від сухості очей. Чим більше зниження балів, тим більше полегшення симптомів. Показник сухості очей оцінюється в контрольованому поганому середовищі (CAE®) та клінічному середовищі.

Згідно з оцінкою Шірмера (0-35 мм) анестезії на 4 тижні, пацієнти, які отримували Тирваю, показали статистично значуще покращення утворення слізної плівки. Зокрема: на 4-му тижні 52% та 47% пацієнтів у групі лікування Tyrvaya досягли збільшення за шкалою Шірмера на ≥10 мм порівняно з вихідним рівнем у дослідженні ONSET-1 та ONSET-2 відповідно, тоді як група носія становив 14 % І 28 % (2 дослідження: p< 0,01).="" на="" 4-му="" тижні="" в="" дослідженні="" onset-1="" та="" дослідженні="" onset-2="" середні="" зміни="" за="" шкалою="" шірмера="" в="" групі="" лікування="" tyrvaya="" становили="" 11,7="" мм="" та="" 11,3="" мм="" відповідно,="" тоді="" як="" середні="" зміни="" в="" групі="" з="" носієм="" становили="" 3,2="" мм.="" і="" 6,3="" мм="">

У контрольованому поганому середовищі (CAE®) у дослідженні ONSET-1 середня зміна показників сухості очей пацієнтів у групі лікування Тирвой (n=45) порівняно з вихідним рівнем становила -16,0 мм на третьому тижні, тоді як середня зміна пацієнтів у групі транспортного засобу (n=42) становила -4,4 мм. Кінцева точка була досягнута (p< 0,01).="" у="" дослідженні="" onset-2="" середня="" зміна="" показників="" сухості="" ока="" у="" пацієнтів="" у="" групі="" лікування="" «тирвой»="" (n="187)" від="" вихідного="" рівня="" становила="" -10,3="" мм,="" що="" спостерігалася="" на="" 4-му="" тижні,="" тоді="" як="" у="" пацієнтів="" у="" групі="" лікування="" (n="169)" середня="" зміна="" -7,4="" мм.="" кінцева="" точка="" не="" досягнута="" (p="">0,05).

У клінічних умовах, у дослідженні ONSET-1, середня зміна показника сухого ока в групі лікування Tyrvaya (n=46) порівняно з вихідним рівнем становила -18,9 мм у групі лікування Tyrvaya (n=46) у Дослідження ONSET-1, тоді як середня зміна в групі транспортних засобів (n =43) Середня зміна становить -5,4 мм, досягаючи цієї кінцевої точки (p=0,01). У дослідженні ONSET-2 середня зміна показника сухого ока у пацієнтів у групі лікування Тирвой (n=255) порівняно з вихідним рівнем становила -19,8 мм, тоді як середня зміна у групі, що приймала носій (n=248). зміна -15,4 мм. Оскільки кінцева точка CAE® не є статистично значущою, ця вторинна кінцева точка не відповідає умовам статистичного тесту і не досягається.

У дослідженні чхання було найпоширенішою побічною реакцією у 82% пацієнтів. Подразненнями, про які повідомляли 5-16% пацієнтів, були кашель, подразнення горла та носа.