Мерк Тепметко схвалив, перший у світі оральний інгібітор МЕТ для лікування METex 14 стрибкових змін NSCLC

Merck KGaA нещодавно оголосив, що Міністерство охорони здоров'я, праці та добробуту Японії (MHLW) схвалило його цільовий протипухлинний препарат, пероральний інгібітор МЕТ Тепметко (тепотініб) для лікування геном MET MET 14 (METex {{ 1}}) стрибки Пацієнти із зміненим нерезектабельним, прогресуючим або рецидивуючим недрібноклітинним раком легені (NSCLC). Щодо ліків, то Тепмекто 500 мг щодня (2 таблетки 250 мг).

Варто згадати, що Тепметко - це перший у світі схвалений пероральний інгібітор МЕТ №G 39; У Японії Тепметко раніше отримав кваліфікацію наркотиків-сиріт (ODD) та SAKIGAKE (інноваційний препарат).

Це схвалення базується на даних поточного дослідження VISION VISION на одній руці (NCT 02864992). У дослідженні було включено 99 пацієнтів з NSCLC (включаючи 15 японських пацієнтів) із METex {{4}} змінами стрибків. Результати показали, що тест на біопсію рідини (LBx) або тканину на біопсію тканини (TBx) було підтверджено, щоб проводити згідно з оцінкою Незалежної комісії з огляду (IRC). Серед пацієнтів з NSCLC з METex {{4}} стрибковими змінами об'ємна швидкість відповіді (ORR) лікування Тепметко становила 42. 4% ({{8}}} % CI: 32. 5, 5 2. 8); серед пацієнтів, ідентифікованих за допомогою LBx та TBx, середня тривалість реакції (DOR) становила 12. 4 Місяці (пацієнти, визначені LBx [{{8}}% CI: {{12 }}. 4 місяців, не підлягають оцінці]; пацієнти, ідентифіковані за допомогою TBx [{{8}}% CI: 9. 7 місяців, не підлягають оцінці]).

В аналізі безпеки 130 пацієнтів Тепметко переносився добре. Найбільш поширеними побічними подіями (TEAE) під час лікування були периферичні набряки (53. 8%), нудота (23. 8%) та діарея ({{{{ 9}}}}. 8%). TRAE призвела до постійного припинення у пацієнтів 11 (8. 5%).

Белен Гарійо, генеральний директор і член Виконавчої ради Merck, сказав:" З схвалення Tepmetko ми раді запропонувати перший у Японії схвалений інгібітор MET, який надасть новий варіант зміни METex {{0 }} перенесення змін Процес лікування NSCLC. Тепметко Г.Г. № 39; діагностика супутника фокусується на виявленні цих генетичних змін у пацієнтів з недрібноклітинним раком легені гнучким та точним способом, забезпечуючи можливість виявлення біопсії рідкої та тканинної тканини для найкращої підтримки цього націлювання. надається пацієнтам, які можуть отримати користь."

формула молекулярної структури тепотинібу (джерело зображення: chemicalbook.com)

Рак легенів в усьому світі є найпоширенішим типом раку і провідною причиною смерті від раку, діагностується 2 мільйонів випадків і 1. 7 мільйонів смертей щороку. В даний час у багатьох типів раку виявлено три зміни сигнального шляху МЕТ (включаючи METex 14 зміни стрибків, посилення МЕТ та перенапруження білка МЕТ), що пов'язано з агресивною поведінкою пухлини та поганим клінічним прогнозом. Підраховано, що зміни в сигнальному шляху МЕТ відбуваються у 3-5% випадків NSCLC.

Тепотініб - пероральний інгібітор кінази MET, знайдений всередині Мерка, який може потужно та високоселективно інгібувати канцерогенні сигнали, викликані змінами МЕТ (гена), включаючи зміни MET стрибка 14 , зміни ампліфікації та посилення МЕТ білка, має потенціал покращити прогноз лікування пацієнтів з агресивними пухлинами, що перенесли ці специфічні зміни MET. Окрім NSCLC, Merck також активно оцінює тепотініб у поєднанні з новими терапіями для лікування інших показань пухлини.

У вересні 2019 американський FDA призначив кваліфікацію прориву препарату Тепотініб (BTD) для лікування пацієнтів з метастатичним НСКЛ, які прогресували після отримання хіміотерапії, що містить платину, та проводили METex 14 зміни стрибків. Мерк планує подати нову заявку на препарат (NDA) для тепотінібу до FDA через 2020.

В даний час Merck проводить ще одне дослідження, INSIGHT 2 (NCT 03940703), щоб оцінити комбінацію тепотинібу та інгібітора тирозинкінази (TKI), крімертинібу, для мутацій EGFR, МЕТ з набутою стійкістю до раніше прийнятого EGFR TKI Пацієнти зі збільшеним, місцево розвиненим або метастатичним NSCLC.