Феткроха (цефідерокол): Сильна активність проти ключових пріоритетних грамнегативних бактерій!---1/2

Японська фармацевтична компанія Shionogi нещодавно оприлюднила ключові дані нового антибактеріального препарату Fetcroja (цефідерокол) на Європейській конференції з клінічної мікробіології та інфекційних захворювань (ECCMID). Цефідерокол є першим у світі сидерофором цефалоспорином, який використовує власну систему поглинання заліза бактеріями для потрапляння в бактеріальні клітини таким чином, як "троянський кінь". Цефідерокол має антибактеріальну активність in vitro проти широкого спектру аеробних грамнегативних патогенів.

цефідерокол є першим затвердженим антибіотиком з функцією сидерофора. Він був затверджений в США 14 листопада 2019 року (Fetroja) і в квітні 2020 року в Європейському Союзі (Fetcroja). Він використовується для пацієнтів з обмеженими варіантами лікування або без нього. Дорослі пацієнти у віці 18 років і старше лікують інфекції, викликані сприйнятливими грамнегативними бактеріями.

Цефідерокол - це новий сидерофор цефалоспорин з унікальним механізмом проникнення в клітинну мембрану грамнегативних бактерій (включаючи мультирезистентні бактерії). Має три основні механізми подолання стійкості карбапенему (поринові канали). Зміна, інактивація β лактамази, перевиробництво випоту насоса). Цефідерокол зв'язується з феррічним залізом і активно транспортується в бактеріальну клітину через зовнішню мембрану клітинної мембрани через бактеріальний транспортер заліза. Ця стратегія троянського коня дозволяє цефідероколу досягати більш високих концентрацій периплазми бактеріальних клітин, зв'язуватися з пеніциліновим зв'язуючим білком в периплазмачному просторі і пригнічувати синтез бактеріальної клітинної стінки.

Дані багатонаціональних досліджень спостереження за цефідероколом показують, що цефідерокол ефективний проти аеробних грамнегативних патогенів широкого спектру дії in vitro (включаючи всі три ключові пріоритетні патогени, перераховані Всесвітньою організацією охорони здоров'я: стійкий до карбапенема Acinetobacter baumannii, Pseudomonas aeruginosa, рефрактерний карбапенем-резистентний ентеробактер) і стенотропонаса мальтофілія мають сильний гальмівний ефект. Крім того, цефідерокол також стійкий до різних резистентних ферментів (таких як розширений спектр β-лактамазу [ESBL], AmpC β-лактамазу [AmpC], серин карбапенемазу і металеву карбапенемазу). Ці бактерії мають сильну антибактеріальну активність in vitro.

Стійкість до антибіотиків (AMR) є нагальним тягарем для здоров'я, який необхідно вирішити. Грунтуючись на унікальному способі проникнення в клітинну стінку грамнегативних бактерій і здатності долати множинні механізми стійкості бактерій до антибіотиків, цефідерокол допомагає заповнити дуже важливу незадоволену медичну потребу.

Молекулярна структура цефідерокола