Китайський оригінальний протираковий препарат Zanubrutinib отримав схвалення FDA

15 листопада 2019 року занубрутиніб « торгове найменування: BRUKINSA ^TM a - інгібітор тирозинкінази брутону (BTK), який розвинувся в Китаї, отримав прискорене схвалення від американського управління харчовими продуктами та ліками (FDA) для лікування дорослих пацієнтів з міжклітинною лімфомою з принаймні одне попереднє лікування. Від початкової розробки проекту до офіційного затвердження ринку, дослідження та розробка занубрутинібу пройшло більше 7 років. Він був повністю розроблений компанією BeiGene co., LTD., І був першим протираковим препаратом, схваленим FDA.

У 2013 році в США був проданий перший у світі інгібітор BTK - Ibrutinib , а в клінічних випробуваннях понад 98 відсотків пацієнтів із лейкемією з повільним початком вижили більше двох років. Хоча ефект Ібутінібу хороший, його всмоктуваність та безпеку потрібно покращити. BeiGene має чітку дизайнерську ідею для інгібіторів BTK, яка полягає в тому, щоб максимізувати специфічне зв'язування інгібіторів з мішенями BTK та мінімізувати ефект, що відзначається, щоб зменшити частоту побічних реакцій. Після серії скринінгу та тестування, команда остаточно визначила остаточну молекулу-кандидата, занубрутиніб, у більш ніж 500 сполуках.

У клінічних випробуваннях занубрутиніб показав себе добре. У дослідженні II фази на китайських пацієнтів у пацієнтів із рецидивувальною та рефрактерною лімфомою бульбочкових клітин загальна швидкість ремісії становила 84 відсотки після лікування занубрутинібом, 78 відсотків досягли повного відповіді. На підставі дослідження, FDA призначив занубрутиніб «призначення проривної терапії» на початку цього року і прийняв заявку на новий препарат. Тепер схвалення занубрутинібу на ринку - це прорив в історії нових інноваційних препаратів у Китаї, що означає, що сучасна фармацевтична промисловість Китаю вийшла на новий етап.

Кристалічна структура комплексу занубрутинібу та білка BTK.