Ефективність та перспектива використання Ibrutinib

Ібутініб (USAN, також відомий як PCI-32765 і продається під назвою Imbruvica) - протираковий препарат, спрямований на злоякісні захворювання В-клітин. Це перорально введений селективний та ковалентний інгібітор ферменту тирозинкінази Брутона (BTK).

Ібрутиніб - перорально біодоступний, маломолекулярний інгібітор тирозинкінази Брутона (BTK) з потенційною протипухлинною активністю. При пероральному введенні ібрутиніб зв'язується з і незворотно пригнічує активність BTK, тим самим запобігаючи активацію В-клітин та сигналізацію, опосередковану В-клітинами. Це призводить до пригнічення росту злоякісних В-клітин, які переекспресують BTK. BTK, член сімейства BTK / Tec цитоплазматичних тирозинкіназ, необхідний для сигналізації рецепторів В-клітин, відіграє ключову роль у дозріванні В-клітин і надмірно виражений у ряді В-клітинних злоякісних новоутворень. Експресія BTK у пухлинних клітинах також пов’язана із збільшенням проліферації та виживаності.

Ibrutinib був розроблений Pharmacyclics, Inc та Johnson & Johnson's Pharmaceutical Janssen Pharmaceutical для додаткових В-клітинних злоякісних новоутворень, включаючи дифузну велику В-клітинну лімфому та множинну мієлому.

Він був затверджений Управлінням з харчування та лікарських засобів США (FDA) у листопаді 2013 року для лікування лімфоми клітин мантії та в лютому 2014 року для лікування хронічного лімфоцитарного лейкозу. У січні 2015 року ібрутиніб був затверджений FDA для лікування макроглобулінемії Вальденшстрема, форми лімфоми неходжкина.

За даними Wall Street Journal у січні 2016 року спеціалізований препарат ibrutinib коштував від 116 600 до 155 400 доларів на рік оптом у США. Незважаючи на знижки та медичне страхування, заборонна ціна змушує деяких пацієнтів не виконувати свої приписи. Компанія, яка продає препарат, AbbVie придбала його в травні 2015 року, запланувавши глобальний продаж у розмірі 1 мільярд доларів США в 2016 році та 5 мільярдів доларів в 2020 році.