Піонерський препарат для зниження рівня холестерину в siRNA Leqvio: значне та довготривале зниження ХС ЛПНЩ!--2/2

Варто зазначити, що Leqvio – це перша і єдина в світі невелика інтерферуюча РНК (siRNA) для зниження рівня холестерину (ХС ЛПНЩ). Активним інгредієнтом препарату є інклісран, який є першою у своєму роді siRNA з новим механізмом дії. Завдяки РНК-інтерференції (RNAi) він може ефективно і нарешті зменшити атеросклеротичні серцево-судинні захворювання (ASCVD). , рівні ХС-ЛПНЩ у пацієнтів з гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією (HeFH), еквівалентним ризику ASCVD. Ці захворювання є основними причинами серцевих нападів та інсультів і в кінцевому підсумку можуть призвести до смерті.

Атеросклероз відповідає накопиченню ліпідів з часом, головним чином накопиченню холестерину ліпопротеїдів низької щільності (ХС-ЛПНЩ) на внутрішній стінці артерії. Випадковий розрив атеросклеротичної бляшки може призвести до атеросклеротичних серцево-судинних подій, таких як інфаркт або інсульт. АССЗ становить понад 85% усіх смертей від серцево-судинних захворювань10. ASCVD є основною причиною смерті в Європейському Союзі, і тягар ASCVD у Сполучених Штатах є більшим, ніж будь-яке інше хронічне захворювання. Еквівалент ризику ASCVD відповідає станам, які можуть призвести до подібного ризику подій ASCVD (наприклад, цукровий діабет, гетерозиготна сімейна гіперхолестеринемія).

Незважаючи на широке застосування статинів, 80% пацієнтів з високим ризиком не досягають цільового рівня ХС ЛПНЩ, рекомендованого настановами. Клінічні дані показують, що у пацієнтів, які отримують максимальну переносиму дозу ліпідознижувальної терапії, але з підвищеним ХС ЛПНЩ, Леквіо може ефективно та постійно знижувати ХС ЛПНЩ, а його безпека подібна до плацебо. Завдяки унікальному режиму дозування двічі на рік Leqvio можна легко інтегрувати у пацієнтів' регулярні медичні відвідування, покращуючи дотримання та покращуючи прогноз пацієнтів.

Інклісіран – це перша терапія для зниження рівня холестерину в категорії siRNA, спрямована на субтилізин 9 пропротеїну конвертази (PCSK9), який є ключовим механізмом, за допомогою якого організм регулює ХС-ЛПНЩ. Білок PCSK9 може зменшити здатність печінки видаляти холестерин ліпопротеїнів низької щільності (ХС ЛПНЩ) з крові, а ХС ЛПНЩ визнано основним фактором ризику серцево-судинних захворювань (ССЗ). Ціль PCSK9 забезпечує нову модель лікування для боротьби з ХС-ЛПНЩ, що вважається найбільшим досягненням у сфері зниження рівня ліпідів після статинів (таких як Lipitor).

Інклісіран – це різновид siRNA, який використовує природний процес інтерференції РНК людини для зв’язування з мРНК, що кодує білок PCSK9, щоб знизити рівень мРНК і запобігти виробленню печінкою білка PCSK9 через інтерференцію РНК, тим самим підвищуючи здатність печінки видаляти LDL-C. з крові та Усвідомити зниження рівня ХС-ЛПНЩ.

На даний момент на ринку були схвалені два препарати з моноклональними антитілами, спрямовані на інгібування білка PCSK9, а саме Repatha від Amgen та Praluent від Sanofi/Regeneron. На відміну від інгібіторів PCSK9 з моноклональними антитілами, як ліки RNAi, інклісіран діє шляхом безпосереднього припинення виробництва білка PCSK9 в печінці.