Інгібітор емопаміл-зв’язуючого білка (EBP) DSP-0390 входить до першої фази 1 клінічного випробування на людях!

Sumitomo Dainippon Pharma Oncology, дочірня компанія Sumitomo Dainippon Pharma, японської фармацевтичної компанії, нещодавно оголосила, що перший пацієнт був введений у клінічному дослідженні фази 1 (NCT0502351), в якому оцінювався препарат DSP-0390, який досліджується. DSP-0390 є інгібітором емапаміл-зв’язуючого білка (EBP) для лікування пацієнтів із рецидивуючою гліомою високого ступеня тяжкості.

Гліома високого рівня є найпоширенішим типом злоякісної пухлини головного мозку, яка може спричинити значну захворюваність та смертність. Доклінічні дослідження показали, що DSP-0390 може мати протипухлинну активність і допомогти вирішити цю довгострокову незадоволену медичну потребу.

Це дослідження фази 1 є першим відкритим дослідженням з підвищенням дози на людях, і його основна мета — оцінити безпеку та переносимість DSP-0390 у пацієнтів із рецидивуючою гліомою високого ступеня тяжкості. Дослідження також визначає максимальну переносиму дозу (MTD) та/або розширену рекомендовану дозу (RDE). Вторинною метою є опис фармакокінетичних (PK) характеристик DSP-0390.

Після завершення частини дослідження щодо підвищення дози дослідження ввійде в розширену частину Частини 2, щоб оцінити, чи має DSP-0390 попередню протипухлинну активність, і визначити лікування рецидивуючого злоякісного клею III або IV ступеня ВООЗ (ВООЗ). рекомендована доза фази 2 для масових пухлин (RP2D).

DSP-0390 є інгібітором емапаміл-зв’язуючого білка (EBP), і в даний час проходить дослідження фази 1 у пацієнтів із рецидивуючою високоякісною гліомою (NCT0502351). EBP – це білок мембрани ендоплазматичної мережі, який бере участь у біосинтезі холестерину. Оскільки більшість ракових клітин характеризуються підвищеною регуляцією різних шляхів, відповідальних за їх біосинтез, і потреба в холестерині для підтримки проліферації клітин висока.

Отже, очікується, що інгібування EBP DSP-0390 спричинить руйнування гомеостазу холестерину та спричинить загибель ракових клітин. Крім того, повідомляється, що EBP сильно виражений при кількох типах раку і пов’язаний з агресивним фенотипом деяких видів раку. DSP-0390 може виявляти протипухлинну активність при цих видах раку.