Ййант усній Relugolix, GnRH антагоніст рецепторів, значно знижує менструальні/неменструальні болі в області тазу!

Myovant науки є медичною компанією, орієнтованої на розвиток інноваційних методів лікування для визначення здоров'я жінок і простати догляд за раком. Останнім часом компанія оголосила про те, що перший етап III вивчення ДУХУ проекту оцінки relugolix складені таблетки (relugolix 40 MG, естрадіолу 1,0 мг, норетирону ацетат 0,5 мг) для лікування жінок з ендометріозу, пов'язані біль досяг загальної первинної ефективності кінцевої точки і 6 ключових вторинних кінцевих точок. У дослідженні були добре переносять складені таблетки relugolix, в тому числі мінімальна втрата щільності кісткової тканини протягом 24 тижнів лікування.

Myovant також оголосив, що в окремому клінічному дослідженні, відповідно до Hoogland Skouby шкала оцінки (оцінка<5), relugolix="" compound="" tablets="" achieved="" 100%="" ovulation="" suppression="" in="" 67="" healthy="" women="" during="" the="" 84-day="" treatment="" period="" (="" score=""><5 points).="" in="" addition,="" 100%="" of="" women="" resume="" ovulation="" or="" menstruation="" after="" stopping="" treatment,="" with="" an="" average="" ovulation="" time="" of="" 23.5="">

«Ендометріоз», фаза ІІІ клінічного проекту включає 2 транснаціональних, неодноразові ключові Клінічні дослідження (дух 1, дух 2), оцінює ефективність і ефективність relugolix складених таблеток при лікуванні болю і безпеки жінок, пов'язаних з ендометріозу. У дослідженні, жінки пацієнти були випадково розділені на три групи, отримуючи relugolix складені таблетки (один раз на день) протягом 24 тижнів, relugolix одного препарату (40 мг, один раз на день) протягом 12 тижнів + relugolix складені таблетки (один раз на день) протягом 12 тижнів, лікування плацебо протягом 24 тижнів. Прийнятні жінки, які закінчили 2 дослідження, мають можливість брати участь у дослідженні активного лікування. У цьому дослідженні всі жінки отримали relugolix складені таблетки протягом 80 тижнів, а загальний період лікування може досягати 104 тижнів. Дослідження має на меті оцінити довгострокову безпеку та постійну ефективність лікування.

В аналізі спільної основної кінцевої точки ДУХУ 2 дослідження, 75,2% жінок у relugolix склад групи планшета і 30,4% жінок у групі плацебо досягли клінічно значущого зниження дисменорея (p<0.0001). for="" non-menstrual="" pelvic="" pain,="" 66.0%="" of="" women="" in="" the="" relugolix="" compound="" tablet="" group="" and="" 42.6%="" of="" women="" in="" the="" placebo="" group="" had="" a="" clinically="" significant="" reduction="" (p=""><0.0001). on="" average,="" on="" the="" 11-point="" (0-10)="" digital="" rating="" scale="" for="" dysmenorrhea,="" the="" dysmenorrhea="" numerical="" score="" of="" women="" in="" the="" relugolix="" treatment="" group="" decreased="" by="" 75.1%,="" from="" 7.2="" (severe="" pain)="" to="" 1.7="" points="" (mild="">

Крім того, relugolix складені таблетки були статистично значущими в порівнянні з плацебо з точки зору 6 ключових вторинних кінцевих точок вимірюється на тиждень 24, в тому числі: середнє дисменорея і зміни в загальному болі в області тазу, і ефект від болю на повсякденній діяльності (за допомогою внутрішньоутробного мембранні стан здоров'я-30 [EHP-30], що перевищує вимірювання доменного імені), більш високий відсоток жінок не використовують опіоїди (всі p<0.0001), nonmenstrual="" pelvic="" pain="" (p="0.0012)" and="" intercourse="" difficulties="" (p="">

У дослідженні були добре переносять складені таблетки relugolix з мінімальною втратою щільності кісткової тканини протягом 24-тижневого періоду лікування. Загальний рівень захворюваності на несприятливі події був аналогічний у групі планшетів relugolix, а Група плацебо (80,6% проти 75,0%). 5,3% жінок в relugolix складені планшетний Група припинила лікування через несприятливі події, в порівнянні з 3,9% у групі плацебо. Найбільш поширеними несприятливими подіями, які сталися щонайменше 10% пацієнтів у групі relugolix, були головним болем, nasopharyngitis і гарячими спалахами. Існували 3 вагітностей в relugolix складних планшетних групи і 5 вагітностей в групі плацебо.

Лінда Giudice, MD, відомий професор репродуктивних наук в університеті Каліфорнії, Сан-Франциско (UCSF), сказав: "ендометріоз може викликати сильний фізичний біль і емоції для багатьох жінок, які потребують нових неінвазивних процедур, придатних для довгострокового використання. Засмучений. Клінічно значущі результати оголосили сьогодні дуже обнадійливими, особливо тієї ж дози relugolix складені таблетки, які досягли значного поліпшення болю також показали хорошу терпимість, включаючи мінімальну втрату щільності кісткової тканини. "

Лінн селі, MD, генеральний директор Myovant, сказав: "Грунтуючись на нашому успішному етапі III дослідження міоми матки, ми дуже задоволені позитивними результатами дослідження ендометріозу Фаза III, яка наближає нас до досягнення нашого бачення: залучити до жінок, які страждають від цих хвороб наркотиків один раз на день, одна таблетка в той час, цей препарат щоденний планшет, що залишки клінічно значущого полегшення симптомів і добре переноситься безпеки. Ми з нетерпінням чекаємо, щоб поділитися результатами нашого іншого дослідження ендометріозу, дух 1, пізніше в цьому кварталі. "

relugolix хімічна структурна формула (джерело: medchemexpress.com) і механізм дії

Relugolix є раз на день, Усні, гонадотропін-випускаючи гормону (GnRH) рецепторів антагоніста, які можуть зменшити виробництво естрадіолу яєчників шляхом блокування GnRH рецепторів гіпофіза залози, гормон, відомий стимулювати ріст міоми матки і ендометріозу. Крім того, relugolix також може перешкоджати вироблення тестостерону, гормон, який може стимулювати ріст раку простати.

В даний час, Myovant розробляє relugolix складені таблетки для лікування міоми матки і ендометріозу. Крім того, компанія також розробляє relugolix окремі наркотики таблетки (120mg, один раз на день) для лікування передових раку простати.

У березні цього року, Myovant представила заяву про дозвіл на маркетинг (MAA) для relugolix складені таблетки для Європейського агентства лікарських засобів (EMA) для лікування помірних і важких симптомів жінок з міома матки. Компанія планує представити нову програму наркотиків (нда) relugolix складені таблетки до FDA в травні цього року за ті ж показання. Два найбільш поширених симптомів міоми матки є важкі менструальні кровотечі (HMB) і біль. При затвердженому, relugolix складені таблетки забезпечить Одноденний лікування для жінок хворих на міоми матки. Зовсім недавно, компанія також представила новий препарат для relugolix один наркотик (120mg) в FDA для лікування пацієнтів чоловічої статі з просунутим раком простати. У стадії III дослідження ГЕРОЯ, швидкість ремісії relugolix в лікуванні передових раку простати було так високо, як 96,7%, що було значно краще, ніж leuprolide ацетат.

Relugolix була розроблена Такеда, і Myovant (компанія, утворена Roivant і Такеда) отримала ексклюзивну глобальну ліцензію в червні 2016, крім Японії та інших азіатських країнах. У Японії relugolix був затверджений в січні 2019 і продається під торговою маркою Relumina для поліпшення наступних симптомів, викликаних міома матки: менорагія, Нижня біль у животі, біль у попереку та анемія.

Застосування relugolix складені таблетки для лікування міоми матки грунтується на ефективності та безпеки даних фази III свободи проекту і один рік відкритої етикетці продовження дослідження. Проект свободи включає в себе дві транскордонні, повторювані і критичні III фази клінічних досліджень (LIBERTY 1, LIBERTY 2). У пацієнтів з міомою матки, що супроводжується менорагія, були зараховані, а для relugolix складені таблетки були оцінені протягом 24 тижнів. Прийнятні пацієнти, які закінчили 2 дослідження мають можливість бути зараховані в позитивному дослідженні продовження лікування. У дослідженні, всі пацієнти отримали 28-тижневого relugolix складені таблетки, тобто загальний період лікування було 52 тижнів. Метою було оцінити довгострокову безпеку і ефективність лікування. Після закінчення 52-тижневого періоду лікування, відповідні пацієнти можуть вибрати для участі в другому 52-тиждень рандомізоване дослідження виведення, що має на меті забезпечити 2-річна Безпека та ефективність даних relugolix складені таблетки і оцінити лікування обслуговування. Необхідність. У всіх дослідженнях, лікування відповідь була визначена як вимірюється основний метод гему. Протягом останніх 35 днів лікування, кількість менструальної втрати крові була зменшена на 80 мл від базової лінії і на ≥ 50% від базової лінії.

Результати показали, що і свобода 1 і LIBERTY 2 дослідження досягли первинної кінцевої точки (p<0.0001): (1)="" in="" the="" 24th="" week="" of="" treatment,="" 73.4%="" and="" 71.2%="" of="" the="" patients="" receiving="" relugolix="" compound="" tablets="" met="" the="" response="" criteria="" and="" received="" comfort="" 18.9%="" and="" 14.7%="" of="" the="" patients="" treated="" with="" the="" drug,="" respectively;="" (2)="" on="" average,="" the="" menstrual="" blood="" loss="" of="" patients="" receiving="" relugolix="" compound="" tablets="" in="" the="" 2="" studies="" was="" 84.3%="" lower="" than="" the="" baseline="" level="" (p=""><0.0001). (3)="" at="" 24="" weeks="" of="" treatment,="" in="" 2="" studies,="" the="" bone="" density="" of="" the="" relugolix="" group="" and="" the="" placebo="" group="" were="" comparable;="" according="" to="" dual="" energy="" x-ray="" absorptiometry="" (dxa)="" assessment,="" 24="" weeks="" of="" treatment,="" the="" relugolix="" group="" and="" the="" placebo="" group="" the="" distribution="" of="" bmd="" changes="" (including="" outliers)="" is="" similar.="" (4)="" in="" 2="" studies,="" the="" total="" incidence="" of="" adverse="" events="" in="" the="" relugolix="" combination="" placebo="" group="" was="">

Відкрита етикетка дослідження також досягли основної кінцевої точки: один рік лікування, швидкість відповіді в relugolix групи склала 87,7%, демонструючи збереження відповідей спостерігається в ЛІБЕРТІ 1 і LIBERTY 2. Крім того, жінки менструальної крові втрати скоротилися в середньому на 89,9% від базової лінії. Дхж оцінюється кожні три місяці, і зміна щільності кісткової тканини протягом одного року лікування узгоджується з "Свобода 1" і "Свобода 2". Серед жінок, які отримували relugolix лікування протягом одного року, несприятливої звітності ставка перевищила 10%, а також несприятливі ставки, що перевищила групу плацебо після 6 місяців було тільки промивки.