Оцука і Еперіон підписують ексклюзивну угоду про розвиток Nexletol/Nexliзет в Японії

Японська фармацевтична компанія Оцука Фарма та біофармацевтична компанія «Еперіон терапевтичних» нещодавно оголосила про Ліцензійну угоду. Виключні права на Nexliзет (бепедоксична кислота/Езетімайба).

Відповідно до умов угоди, Оцука буде платити Esperion Одноразова сума $60 000 000 заздалегідь готівкою. Згідно з досягненням розвитку і продажів цілей, Оцука також буде платити віхою платежу до $ $450 000 000, а чисті Продажі продукту в Японії. 15%-30% градуйовані роялті.

Ця співпраця буде просувати прихильність двох компаній забезпечити економічно ефективним, Усні, раз на день, не статини основі низької щільності ліпопротеїн зниження холестерину (ЛПНЩ-с, для гіперхолестеринемії пацієнтів в Японії), поганий холестерин ") наркотики.

Оцука буде нести відповідальність за всі розвитку, нагляд і маркетингову діяльність в Японії, і буде нести всі витрати, пов'язані з розвитком японського ринку. Esperion оцінює, що в найближчі кілька років загальна вартість проекту буде такою ж високою, як $100 000 000.

У лютому цього року Nexletol і Nexliзет отримали у світі першу партію двох препаратів, обидва з яких є усними, один раз на день, Non-статини, ЛПНЩ-с зниження ліків, з тими ж показаннями: як дієта і максимально переноситься доза ад'ювантної терапії з статинами для лікування дорослих хворих з гетерозизиозним сімейна гіперхолестеринемії (Гефп) і атеросклеротичні серцево-судинні захворювання (АСБЗ), що потребує подальшого зниження "поганого" холестерину

Варто відзначити, що Nexletol є першим, раз на день, не статин, холестерин-зниження (ЛПНЩ-с) препарат, який отримав нормативний дозвіл протягом останніх 20 років, і Nexliзет є першим не-статини схвалений нормативними. 3. препарат, що знижує рівень холестерину (ЛПНЩ-с), має абсолютно новий механізм дії у зниженні ЛПНЩ-с. У січні 2019 р. перші три японські фармацевтичні компанії придбали для US $900 000 000 комерційні права двох препаратів в Європі. У квітні цього року, ці два препарати були затверджені в ЄС під торговою маркою: Нільемдо (бепедоксической кислоти) і Nustendi (беспецической кислоти/Езетімайба).

ЛПНЩ-с є восковим жироподібний речовина, яка існує в організмі людини. Підвищена ЛПНЩ сприяє накопиченню ЛПНЩ-с в артеріях і може викликати серцево-судинні події, включаючи серцеві напади і інсульти. Незважаючи на стандартну сестринський догляд, включаючи терапію статинами, передбачається, що близько однієї чверті пацієнтів не можуть досягти рівня ЛПНЩ, рекомендованих рекомендаціями.

Активний фармацевтичний інгредієнт nexletol/нільмдо-це беспедочна кислота, яка є інгібітором першого в класі АТФ Цитрат ліази (ACL), що знижує ЛПНЩ-с шляхом інгібування синтезу холестерину в печінці. Активні Фармацевтичні інгредієнти Nexliзет/Nustendi є беспецической кислоти і Езетімайба (Etimibe), що знижує ЛПНЩ-C взаємодоповнюючих механізмів, які перешкоджають синтезу холестерину в печінці і інгібують холестерин поглинання кишечника.

бепедоксична кислота є синтетичною дикарбонової кислоти. Препарат являє собою пропрепарат, що вимагає активації дуже довгого ланцюга ацетаіл-CoA синтетази 1 (ACSVL1). Дослідження показали, що ACSVL1 не вистачає скелетних м'язів. Таким чином, бепедоксической кислоти не будуть активовані в скелетних м'язах, які можуть уникнути статини пов'язані м'язової токсичності.

Затвердження Nexletol/Нільмдо і Nexliзет/Nustendi базується на даних з ЧІТКОГО клінічного судового проекту. Проект був проведений в більш ніж 4000 високий ризик і дуже високого ризику пацієнтів. Дані показали, що: (1) у поєднанні з максимальною допускатися дози статинів, Нільемдо/Nexletol значно знижується рівня ЛПНЩ в порівнянні з плацебо%; У пацієнтів з непереносимістю статини, Nexletol значно знизили рівні ЛПНЩ на 28% в порівнянні з плацебо. (2) у поєднанні з максимальним допускатися дози статинів, Nustendi/Nexliзет зниження ЛПНЩ рівні на 38% в порівнянні з плацебо.

Комбінований аналіз безпеки, проведеного в більш ніж 3600 пацієнтів підтвердили, що беспеціческой ecid добре переноситься і Загальна захворюваність на несприятливі події схожий на плацебо. У зв'язку з Романом і унікальним механізмом дії, бепедоксической ecid не буде активована в скелетних м'язах, уникаючи при цьому поява м'язових побічних реакцій.

Ефекти Nexletol/Нільмдо і Nexliзет/Nustendi на захворюваність серцево-судинних захворювань і смертності не були визначені. Esperion проводить ЧІТКІ результати, глобальне дослідження серцево-судинної результати, і, як очікується, отримати серцево-судинних ризиків скорочення даних на 2022.