Нові ліки від шизофренії! Внутрішньоклітинна компанія з терапії, Капліта (люматеперон), була схвалена FDA США

Внутрішньоклітинна терапія (ІКТ) - біофармацевтична компанія, орієнтована на розробку інноваційних методів терапії захворювань центральної нервової системи (ЦНС). Нещодавно компанія оголосила, що Управління з контролю за продуктами і ліками США (FDA) затвердило Капліту (люматеперон) для лікування дорослих пацієнтів із шизофренією. Компанія розраховує випустити на ринок Caplyta до кінця першого кварталу 2020 року.

Щодо ліків, рекомендована доза Капліти становить 42 мг, один раз на день, приймається разом з їжею і не потребує титрування дози. Слід зазначити, що етикетка препарату Капліта містить попередження з чорною коробкою, яке вказує на те, що пацієнти з психозом, пов’язаним з деменцією, мають підвищений ризик смерті під час лікування антипсихотиками. Капліта не дозволений для лікування психіатричних пацієнтів, пов’язаних з деменцією.

Ефективність препарату Капліта 42 мг була продемонстрована у двох плацебо-контрольованих дослідженнях зі статистично значущими відмінностями в загальній оцінці первинної кінцевої точки, позитивною та негативною шкалою симптомів (ПАНС). Найбільш поширені побічні ефекти рекомендованої дози Капліти порівняно з плацебо (≥5% і вдвічі частіше, ніж плацебо), включали сонливість / заспокоєння (24% проти 10%) та сухість у роті (6% проти 2%).

За об'єднаними даними короткотермінових досліджень збільшення маси тіла, глюкоза натще, тригліцериди та загальний холестерин у групах Капліта та плацебо були подібними до середніх змін у вихідних рівнях. Частота екстрапілових симптомів становила 6,7% у групі Капліти та 6,3% у групі плацебо.

Голова і виконавчий директор ІКТ д-р Шарон Мейтс заявила: "Ми впевнені, що Каплита надасть медичним працівникам новий, безпечний та ефективний варіант лікування, який допоможе мільйонам дорослих людей із шизофренією. Затвердження знаменує собою вершину років наукових досліджень. Ми особливо вдячні пацієнтам, їх доглядачам та медичним працівникам, які внесли свій внесок у розвиток Каплити ".

Шизофренія - це різновид серйозних психічних захворювань, що вражає близько 2,4 мільйона дорослих американців, шизофренія - це особливості різних клінічних проявів гострих психіатричних симптомів, включаючи галюцинації та марення, часто потрібно госпіталізувати для лікування цього захворювання хронічне і протягом усього життя, часто супроводжується депресією та соціальною функцією та когнітивними здібностями, поступово погіршуючись хворими на шизофренію, часто через побічні ефекти, такі як збільшення ваги та порушення руху та припинення лікування.

Активним фармацевтичним інгредієнтом Caplyta є люматеперон, першокласний маломолекулярний препарат, який може вибірково і одночасно регулювати серотонін, дофамін і глутамат, три нейромедіаторні шляхи, що беруть участь у серйозних захворюваннях. На відміну від існуючих препаратів для шизофренії, люматеперон є модулятором фосфатного білка (DPPM) рецептора дофаміну, який діє як пресинаптичний частковий агоніст і постсинаптичний антагоніст на D2-рецепторі.

Цей механізм, поряд із потенційною взаємодією з рецепторами 5-ht2a, транспортерами серотоніну та D1-рецепторами, а також непрямою регуляцією глутамату може сприяти ефективності люматеперону в різних психіатричних симптомах, покращуючи психосоціальну функцію та хорошу толерантність. З'єднання може принести користь пацієнтам із цілим рядом нервово-психічних розладів та нейродегенеративних захворювань.

структурна формула люматеперону

У США в листопаді 2017 року FDA надала статусу люматеперону для лікування шизофренії. Крім шизофренії, ІКТ також розробляє люматеперон для лікування інших психічних розладів, включаючи порушення поведінки у хворих на деменцію, хворобу Альцгеймера, депресію тощо. та інші нервово-психічні та неврологічні розлади.

У липні луматеперон був найвищим результатом двох клінічних досліджень фази ІІІ (дослідження 401, дослідження 404) із застосуванням одноразової медикаментозної терапії для біполярного розладу I або великої депресії, пов’язаної з біполярним II. Дані показали, що луматеперон 42 мг досяг первинної кінцевої точки для поліпшення депресії (р <0,001) та="" ключової="" вторинної="" кінцевої="" точки="" для="" поліпшення="" вираженості="" депресії="" (р=""><0,001) у="" дослідженні="" 404="" порівняно="" з="" групою=""> Однак у дослідженні 401 обидві дози люматеперону (42 мг та 28 мг) не досягли первинної кінцевої точки через високу клінічну відповідь у групі плацебо. У 2 дослідженнях луматеперон показав хорошу безпеку та переносимість.