Мерк успішно завершує придбання ArQule та отримує нове покоління інгібітора BTK ARQ 531

Merck 0010010 підсилювач; Компанія Co оголосила, що успішно завершила придбання ArQule. Придбання було оголошено про грудень 9, 2019. Merck через дочірню компанію придбав усі публічно випущені акції ArQule за $ 20 за акцію на загальну суму покупки приблизно 2. 7 мільярдів. Під час придбання дочірня компанія Merck 0010010 # 39; була об'єднана в ArQule, яка стала дочірньою компанією Merck.

ArQule зосереджується на відкритті та розробці інгібіторів кінази для лікування ракових та інших захворювань. Основним кандидатом щодо наркотиків компанії 0010010 # 39 є ARQ 531, новий пероральний, оборотний інгібітор тирозинкінази Брутона (BTK), здатний інгібувати BTK дикого типу та C {{ 4}} S мутант BTK. Мутація C 481 S - відомий механізм резистентності першого покоління незворотних інгібіторів BTK. В даний час ARQ 531 знаходиться в дослідженні про розширення дози II фази для злоякісних захворювань на В-клітинах, які не вдалося лікувати іншими методами терапії.

На 2019 щорічній зустрічі Американського товариства гематології (ASH), ArQule оголосив дані клінічних випробувань фази I АРК 531: 47 пацієнти з рецидивами / рефрактерними злоякісними В-клітинами отримали різні дози (5, 10, 1 5, 20, 30, 4 5, 6 5, 7 {{4 }} мг, один раз на день) ARQ 5 31 лікування. З 9 пацієнтів з рецидивуючим / рефрактерним хронічним лімфолейкозом (ХЛЛ), які отримували разову дозу ≥6 5 мг та ефективність яких оцінювали, 8 пацієнти досягли часткової відповіді ( PR) із загальною швидкістю відповіді (ORR) 89%. Зокрема, 8 з 9 пацієнтів із оцінкою ХЛЛ перенесли мутацію BTK-C 481 S, і 7 мали часткову ремісію.

Окрім ARQ 531, у трубопроводі ArQule є ще декілька активів, зокрема: (1) miransertib (ARQ {{2}}), який є потужним та селективним AKT інгібітор серин / треонін-кінази, в даний час I / фаза II клінічного випробування (NCT {{3}}) залучає пацієнтів, включаючи пацієнтів із синдромом Протея та пацієнтів із ПІК 3 профілем захворювання переростання, пов'язаного з СА. (PROS); (2) ARQ75 1, нове покоління потужних та селективних інгібіторів АКТ, на даний час клінічне випробування фази I (NCT0 2 76 1 694) - це пацієнти, зокрема пацієнти з солідними пухлинами, що переносять ПКД 3 мутації CA / AKT / PTEN; (3) деразантиніб, агент, що інгібує пан-FGFR (рецептор фактора росту фібробластів), що перебуває на клінічному лікуванні фази I / II, для лікування внутрішньопечінкової холангіокарциноми (iCCA), керованої ФГРР та інших онкологічних захворювань.

Доктор Роджер М. Перлмуттер, президент дослідницької лабораторії Merck, раніше заявляв, що 0010010 "; ArQule 0010010 # 39; зосередженість на точності медицини призвела до декількох клінічних стадій оральної кінази. інгібітори, які мають нові та важливі властивості. Це придбання збільшить ці стратегічні активи, зміцнить трубопровід Merck 0010010 # 39; s, особливо від ARQ 531, потужного кандидата на лікування ліків злоякісних пухлин В-клітин. {{0 }} quot; (від Bioon.com, компілюйте hsppharma.com)