FDA схвалює клінічні випробування протипухлинного інгібітора PI3Kα наркотиків

Фосфатидиліносіол 3-кінази (PI3K) альфа-інгібітор CYH33, спільно розроблених шанхайського Інституту материнського медіа і китайської академії наук, нещодавно отримав неявне дозвіл на клінічні випробування (IND) з США з продовольства і медикаментів (FDA). Він використовується для лікування передових твердих пухлин.

Дисрегуляція шляху PI3K сигналізації включає в себе більшість пухлин людини. PIK3CA (кодування PI3K каталітична субодиниця α) є одним з поширених в пухлинах мутантних онкогенів людини. Близько 2-5% твердих пухлин людини мають мутації в PIK3CA онкогематгену, пов'язаних з пухлинами типів, таких як рак молочної залози, рак яєчників, рак товстої кишки, гліоблами, рак легенів і рак стравоходу.

CYH33 – це новий, високоефективний і специфічний PI3Kα інгібітор, який спільно досліджував та розробив Шанхайський фармацевтичний інститут та біологія Гайхе. Інгібують PI3K-опосередкований сигнальна шлях, він блокує клітини в фазі G1, тим самим інгібують проліферацію клітин пухлини. Дослідницька група Ян Чіняо з шанхайського Інституту фармацевтичних наук використовувала синтетичну методологію, розроблену самостійно, для того, щоб вперше ввести у PI3K інгібітора пірролозин мати ядро лікарської хімії. Завдяки систематичній структурі діяльності дослідження відносин, він і Дін Цзянь команда працювала разом, щоб виявити кандидата наркотиків CYH33. Преклінічні дослідження показали, що CYH33's в VIVO і в VIVO діяльності перевершує аналогічним продаються BYL719 наркотиків.

Клінічні дослідження, проведені CYH33 показали, що з'єднання має хорошу безпеку і попередню клінічну ефективність. В даний час немає селективного інгібітора PI3Kα, затвердженого в Китаї.