Перший антагоніст Bayer Елінзанетант входить у фазу 3 клінічного розвитку!

Компанія Bayer нещодавно оголосила про запуск проекту клінічної розробки фази 3 OASIS, метою якого є оцінка ефективності та безпеки елінзанетанта при лікуванні менопаузальних вазомоторних симптомів (припливів). елінзанетант є першим у своєму класі, негормональним, 1 раз на добу, пероральним, нейрокінін-1,3 рецепторним (NK1R, NK3R) антагоністом. У вересні 2020 року bayer завершила придбання kandy Therapeutics Ltd, британської біотехнологічної компанії клінічної стадії, і повністю інтегрувала elinzanetant в свій трубопровід розвитку жіночої охорони здоров'я.

Вазомоторні симптоми (припливи) повідомляються до 80% жінок в якийсь момент під час менопаузального переходу і є основною причиною звернення за медичною допомогою на цьому конкретному етапі життя жінки. Більше третини жінок повідомляють про важкі симптоми, які можуть тривати 10 років і більше після останньої менструації. Симптоми вазомотора можуть негативно впливати на сон, настрій і якість життя.

Проект клінічної розробки OASIS Phase 3 буде досліджувати ефективність і безпеку елінзанетанту 120 мг один раз на день у жінок в менопаузі з вазомоторними симптомами. Проект планує набрати близько 1300 пацієнтів у більш ніж 200 центрах у більш ніж 20 країнах. Розробка та адміністрування проекту клінічної розробки фази 3 базується на позитивних даних досліджень 2 фази 2 (RELENT-1 та SWITCH-1), які підтвердили, що елінзанетант має хорошу ефективність та хорошу безпеку. RELENT-1 - це дослідження фази 1b/2a, що досліджує безпеку, фармакокінетику та попередню ефективність елінзанетанту. SWITCH-1 - це дослідження фази 2b, яке вивчало ефективність та безпеку 4 різних доз елінзанетанту та плацебо у пацієнтів з вазомоторними симптомами. Результати дослідження були оголошені на віртуальних щорічних зборах Північноамериканського товариства менопаузи (НАМН) в 2020 році.

Доктор Крістіан Роммель, член виконавчого комітету фармацевтичного підрозділу Bayer і глобальний керівник R&d, сказав: «На основі позитивних даних фази 2, ми дуже раді почати проект фази 3 зараз і використовувати elinzanetant для вирішення найбільш поширених і дратівливих симптомів менопаузи. В рамках проекту клінічного розвитку OASIS. Ми вирішуємо важливу незадоволену медичну потребу в жіночому здоров'ї, тому що переважна більшість жінок в даний час не отримують лікування симптомів менопаузи. Тому наша чітка мета – розробити негормональний план лікування для поліпшення якості життя жінок в менопаузі».

елінзанетантна хімічна структура

елінзанетант є новаторським, негормональним,, подвійним нейрокініном-1,3 рецепторним (NK1R, NK3R) антагоністом, в даний час знаходиться в клінічній розробці для лікування менопаузальних вазомоторних симптомів. елінзанетант вирішує вазомоторні симптоми, регулюючи групу чутливих до естрогену нейронів (нейрони KNDy) в гіпоталамусі мозку. Через нестачу естрогену жінки в менопаузі стають гіперактивними, що руйнує механізм контролю температури тіла і викликає припливи. Діастолічні симптоми погіршилися.

Очікується, що до 2030 року кількість жінок в області менопаузи і постменопаузі зросте до 1,2 мільярда, що на 47 мільйонів чоловік щороку. Менопауза є неминучим процесом, тому що старіння яєчників зазвичай відбувається у жінок у 40-50 років. Зниження секреції гормонів яєчників викличе різні симптоми, що сильно позначиться на здоров'ї жінок, якості життя, медичному споживанні і ефективності роботи.

Найбільш поширеними і тривожними симптомами під час менопаузального переходу є припливи, порушення сну і зміни настрою. У міру збільшення тривалості життя управління менопаузою стає все більш і більш важливим, тому що це період, коли жінки знаходяться на піку своєї життєдіяльності як особисто, так і професійно. Тому дуже важливо підтримувати функціональні можливості і хорошу якість життя з точки зору медичної допомоги та соціальної економії.