Третє покоління потужного інгібітора КОМТ Ongentys (опікапон) було представлено в Японії

Ono Pharmaceutical нещодавно оголосило про запуск в Японії таблеток Ongentys (опікапон) по 25 мг, що є новим пероральним селективним інгібітором катехол-окси-метилтрансферази (КОМТ) один раз на день. Він підходить для комбінованої леводопи-карбідопи або леводопи-бензеразиду гідрохлориду, що застосовуються у дорослих пацієнтів із хворобою Паркінсона' s (PD), для поліпшення явища стирання.

Ongentys' діюча фармацевтична речовина опікапон була розроблена португальською фармацевтичною компанією BIAL. Це інгібітор КОМТ третього покоління, який продовжує клінічну ефективність леводопи, зменшуючи швидкість перетворення леводопи в 3-О-метилдопу, покращуючи тим самим біодоступність мозку. Порівняно з плацебо, Ongentys може збільшити біодоступність леводопи на 65%. У квітні 2013 року Ono Pharmaceutical отримало від BIAL виключне право розробляти та комерціалізувати опікапон в Японії.

Варто згадати, що у січні 2018 року Fosun Pharma отримала від BIAL виключні права на опікапон на китайському ринку за 18 мільйонів доларів США, включаючи перший внесок у розмірі 3 мільйони доларів США та плановий внесок до 15 мільйонів доларів США. У березні 2019 року CDE розпочав клінічне застосування Fosun Pharma.

З точки зору регулювання, Ongentys було затверджено в Європейському Союзі в червні 2016 року як допоміжну терапію інгібіторами леводопи / допи-декарбоксилази (DDCi, такі як карбідопа) для прийому цих комбінованих методів лікування, які не можуть стабілізувати коливання кінцевих рухів Дорослі пацієнти з ПД . У квітні 2020 року капсули Ongentys 25 мг та 50 мг були затверджені в США як допоміжна терапія леводопи / карбідопи для пацієнтів із ПД, які зазнають коливань фізичного навантаження (період GG; період OFF GG). Варто зазначити, що Ongentys є першим інгібітором COMT один раз на день, схваленим FDA, і надасть новий план лікування для продовження ефективності леводопи / карбідопи. У Сполучених Штатах Ongentys комерціалізується компанією Neurocrine Biosciences, яка в 2017 році отримала ексклюзивне право на розробку та комерціалізацію опікапону в США та Канаді від BIAL.

З часом пацієнти, які приймають леводопу / карбідопу, можуть почати відчувати" OFF" період між 2 лікувальними дозами, протягом якого хвороба Паркінсона посилюється моторними симптомами (такими як тремор, брадикінезія та утруднення ходьби). Клінічні дані показують, що у пацієнтів із хворобою Паркінсона, які переживають фазу «ВИМК», додавання леводопи / карбідопи до препарату Онгентис може зменшити фазу «ВИМК» і одночасно збільшити фазу «ВКЛ». Настирливі рухові розлади. У" ON" періоду, рухові симптоми пацієнтів із хворобою Паркінсона&# 39 краще контролюються.

Ongentys - це новий пероральний, селективний, периферичний інгібітор КОМТ тривалої дії, який допомагає блокувати фермент КОМТ, що розщеплює леводопу, що є золотою стандартною терапією для контролю рухових симптомів у пацієнтів із хворобою Паркінсона' Ongentys захищає леводопу, зменшуючи розкладання леводопи в крові, дозволяючи більшій кількості леводопи потрапляти до мозку, продовжуючи його клінічний ефект та допомагаючи пацієнтам контролювати рухові симптоми.

Хімічна структурна формула опікапону (вгорі) та Онгентіса (внизу)

В даний час інгібітори COMT є чітко рекомендованими препаратами першої лінії для допомоги дофаміну в лікуванні пацієнтів із хворобою Паркінсона&# 39 згідно з європейськими, американськими та вітчизняними рекомендаціями щодо лікування. Ongentys можуть ефективно зменшити" OFF" період хворих на хворобу Паркінсона' Препарат вводять один раз на день, що сприяє зменшенню навантаження ліків на пацієнтів та поліпшенню стану пацієнтів' дотримання лікування.

В ході клінічних випробувань Ongentys зумів значно зменшити час мимовільного руху пацієнта'" явище OFF-ON (перемикач)" протягом двох годин після прийому препарату порівняно з плацебо. Так званий" явище OFF-ON (перемикач)" у пацієнтів із Паркінсоном' пацієнти посилаються на коливання симптомів, що виникають на пізній стадії прийому препарату, тобто пацієнт може підтримувати нормальний функціональний стан протягом певного періоду після прийому ліків, але він буде нерегулярним після препарат пройшов м’язову скутість, тремор і нездатність до фізичних вправ, які тривають від декількох хвилин до 1 години, полегшаться. Це явище може повторюватися протягом дня. Це явище трапляється часто і непередбачувано, як і вимикач живлення, тому воно називається" перемикач" явище.