Pfizer та Myovant Sciences спільно розробляють антагоністи оральних рецепторів GnRH для онкології та здоров’я жінок!

Нещодавно Pfizer і Myovant Sciences оголосили, що досягли угоди про співпрацю з метою розробки та комерціалізації релуголіксу в США та Канаді в галузі онкології та здоров'я жінок' Pfizer також отримає ексклюзивне право на комерціалізацію релуголіксу для онкології за межами США та Канади (крім певних азіатських країн).

Релюголікс - це пероральний антагоніст рецептора гонадотропіну, що вивільняє гормон (GnRH), який пригнічує вироблення тестостерону в яєчках, гормону, який стимулює ріст клітин раку простати. Крім того, релуголікс може також зменшити вироблення естрадіолу в яєчниках, блокуючи рецептор GnRH в гіпофізі, який, як відомо, стимулює ріст міоми матки та ендометріоз.

relugolix був розроблений Takeda, а Myovant Sciences (компанія, сформована Roivant і Takeda) отримала ексклюзивну світову ліцензію в червні 2016 року, крім Японії та інших країн Азії. В Японії релуголікс був затверджений у січні 2019 року і продавався під торговою маркою Relumina для поліпшення таких симптомів, викликаних міомою матки: менорагія, біль внизу живота, біль у попереку та анемія.

Хімічна структура і механізм дії релуголіксу (джерело структурної формули: medchemexpress.com)

В даний час Myovant розробляє оральні таблетки релюголіксу (120 мг) один раз на день для лікування запущеного раку простати. 18 грудня 2020 року Orgovyx (релуголікс, таблетки по 120 мг) був затверджений FDA США для лікування дорослих пацієнтів із запущеним раком простати.

Варто згадати, що Orgovyx є першим і єдиним пероральним антагоністом рецептора GnRH, схваленим FDA США для лікування запущеного раку простати. Препарат було затверджено в рамках процесу розгляду пріоритетів. У дослідженні HERO фази 3 рівень ремісії лікування релуголіком становив 96,7%, що було значно краще, ніж леупролід ацетат (88,8%), водночас знижуючи ризик серйозних серцево-судинних побічних ефектів (MACE) на 54%.

Крім того, Myovant також розробляє пероральні таблетки релюголікс-сполук (релуголікс 40 мг, естрадіол 1,0 мг, норетиндрон ацетат 0,5 мг) один раз на день для лікування міоми матки та ендометріозу жінки. В даний час складові таблетки релуголіксу для лікування жіночої міоми перебувають на розгляді FDA США, а цільова дата дії - 1 червня 2021 р. Очікується, що складені таблетки релуголікс для лікування раку ендометрію подадуть нову заявку FDA США у першій половині 2021 року.

Згідно з умовами угоди, Myovant та Pfizer спільно розроблять та комерціалізують застосування Orgovyx (релуголікс) при запущеному раку передміхурової залози та застосування складених таблеток релуголіксу в галузі охорони здоров’я жінок' Канада. Обидві сторони почнуть спільно сприяти Orgoyx у лікуванні запущеного раку передміхурової залози на початку 2021 року. Myovant та Pfizer порівну розподілять прибуток та конкретні витрати на плівки Orgovyx та relugolix, а Myovant фіксуватиме дохід. Myovant продовжуватиме нести відповідальність за регуляторні питання та постачання лікарських засобів, а також продовжуватиме керувати клінічним розвитком таблеток із з'єднанням релуголікс.

Myovant отримає до 4,2 мільярда доларів США, включаючи авансовий платіж у 650 мільйонів доларів США, що є потенційним регуляторним етапом у 200 мільйонів доларів США, пов'язаний із схваленням FDA США складових таблеток релуголіксу для показань здоров'я жінок, а також раку передміхурової залози та жінок Показниками стану здоров’я є багаторівневі платіжні етапи продажів після досягнення чистими продажами певного порогу. Якщо Pfizer вирішить комерціалізувати релуголікс за межами США та Канади (за винятком певних азіатських країн), Myovant отримає 50 мільйонів доларів і матиме право на двозначні роялті з продажу.

Енді Шмельц, глобальний президент онкології Pfizer, сказав:" Ми дуже раді об'єднати зусилля з Myovant, щоб об'єднати наші можливості для надання Orgovyx пацієнтам із запущеним раком передміхурової залози. Ця стратегічна співпраця ґрунтується на нашому керівництві у обслуговуванні американських хворих на рак передміхурової залози. Це узгоджується з нашою метою досягнення більших проривів у моделі лікування раку простати."

Нік Лагунович, глобальний президент Pfizer Internal Medicine, сказав: «Серед мільйонів жінок, які відчувають загальні та виснажливі симптоми, пов’язані з міомою матки та ендометріозом, все ще є багато незадоволених потреб. Ми віримо, що перебуваємо у жіночому здоров’ї. Глибокі традиції та лідерство у цій галузі, разом із нашим досвідченим медичним персоналом, дозволять нам та Myovant максимально використати ці можливості та запропонувати цінні нові можливості лікування для цих жінок."