Klisyri (тірбанібулін) схвалений в ЄС і займає всього 5 днів

Almirall S.A. Pharmaceuticals нещодавно оголосила, що Європейська комісія (EC) схвалила мазь Klisyri (тірбанібулін) для місцевого лікування актинічного кератозу (АК) обличчя або шкіри голови у дорослих. У СПОЛУЧЕНИХ Штатах в грудні 2020 року партнер Almirall з розвитку, Athenex, отримав схвалення Klisyri від FDA США з тими ж показниками, що і вище. Klisyri являє собою великий прогрес у лікуванні АК. План лікування короткий, один раз в день протягом 5 днів, і він ефективний, безпечний і добре переноситься.

АК є хронічним і передраковий шкірний захворювання, також відомий як сонячний кератоз (SK), який в основному виникає в областях, що піддаються ультрафіолетовому (УФ) випромінюванню протягом тривалого часу. Захворювання зазвичай спостерігається на обличчі, вухах, губах, лисій шкірі голови, передпліччях, спині рук і гомілках. В даний час неможливо передбачити, які ураження АК переросте в сквам'яну клітинну карциному.

АК є найбільш поширеним передраковим захворюванням шкіри. Згідно з повідомленнями, поширеність АК в європейському населенні становить близько 18%. У зв'язку зі старінням населення, підвищеним впливом ультрафіолетового випромінювання і змінами в поведінці, що шукає УФ (наприклад, сонячні ванни, надмірне засмагання), очікується, що захворюваність ак буде збільшуватися в усьому світі. Ак вважається, що під діагнозом або вважається пошкодженням шкіри. Лікування АК має вирішальне значення, оскільки воно може перерости в рак шкіри і викликати пов'язані з цим тягарі. Клінічні дані показали, що Klisyri значно покращив ураження АК за допомогою 5-денного місцевого лікування.

Активним фармацевтичним інгредієнтом Klisyri є тірбанібулін, який є новим місцевим інгібітором мікротрубочки першого в своєму класі з селективним антипроліфераційним механізмом. Препарат може пригнічувати полімеризацію мікротрубочки. Сприяють апоптозу проліферативних клітин. Завдяки своїй короткій схемі лікування (один раз на день протягом 5 днів), доведеній ефективності та безпеці, а також дуже прийнятній місцевій переносимості, Klisyri являє собою прорив у лікуванні АК і має потенціал впливати на життя пацієнтів Величезний вплив.

Тірбанібулін - це невелика сполука молекул, розроблена Athenex під платформою інгібування кінази SrC. У 2017 році Almirall і Athenex досягли R&d і просування співпраці для спільного розвитку тірбанібуліна в США і Європі. У грудні 2019 року Xiangxue Pharmaceuticals і Athenex підписали угоду про отримання ексклюзивного дозволу на розробку і комерціалізацію ряду досліджуваних продуктів, в тому числі тірбанібуліну, в авторизованих регіонах (материковий Китай, Гонконг і Макао).

Тирбанібулін хімічна структура

Схвалення ЄС, засноване на позитивних результатах 2 ключових досліджень фази 3 (KX01-AK-003 і KX01-AK-004), було опубліковано в міжнародному медичному журналі «Медичний журнал Нової Англії» (NEJM). Два подвійних сліпих, контрольованих транспортними засобами, рандомізованих, паралельних групових, багатоцентрових клінічних випробувань фази 3 включали 702 пацієнтів з 62 клінічних місць у Сполучених Штатах. Результати підтвердили, що у дорослих пацієнтів з АК на обличчі або шкірі голови застосування мазі Клісирі (1%, 10 мг/г) один раз на добу протягом 5 днів поспіль має значний ефект і добре переноситься.

Обидва дослідження фази 3 досягли первинної кінцевої точки, яка визначалася як: 100% кліренс (повний кліренс) уражень АК в області лікування обличчя або шкіри голови на 57 день. У кожному дослідженні Клісирі досягав статистичної значущості в первинній кінцевій точці порівняно з допоміжними речовинами (p<0.0001). in="" the="" kx01-ak-003="" study,="" complete="" clearance="" was="" observed="" in="" 44%="" of="" patients="" treated="" with="" klisyri,="" compared="" to="" 5%="" in="" the="" vehicle="" group.="" in="" the="" kx01-ak-004="" study,="" 54%="" of="" patients="" treated="" with="" klisyri="" observed="" complete="" clearance,="" compared="" with="" 13%="" in="" the="" vehicle="" group.="" in="" the="" two="" studies,="" local="" reactions="" were="" mainly="" mild="" to="" moderate="" erythema,="" peeling,="" itching="" at="" the="" medication="" site,="" and="" pain="" at="" the="" medication="" site,="" and="" these="" symptoms="" disappeared="" on="" their="">