Nurtec ODT, перший антагоніст рецепторів CGRP для пероральної дезінтеграції, запущений у США та використовується для гострого лікування.

Нещодавно компанія Biohaven Pharmaceuticals оголосила про випуск препарату від мігрені Nurtec ODT (римегепант, 75 мг) на американський ринок. Препарат був затверджений у лютому цього року для гострого лікування мігрені у дорослих (з аурою або без неї). Ліки можна негайно розпорошити в роті без води, і його можна приймати дуже зручно в будь-який час і в будь-якому місці. Запуск Nurtec ODT забезпечить важливий і новий пероральний гострий препарат для лікування хворих на мігрень, який може швидко зменшити та усунути біль і відновити життя. Слід зазначити, що Nurtec ODT не підходить для профілактичного лікування мігрені, і клінічне випробування препарату для профілактики мігрені, як очікується, отримає результати пізніше цього кварталу.

Варто зазначити, що Nurtec ODT є першим і єдиним затвердженим FDA антагоністом рецептора кальцитонінового пептиду (CGRP) у вигляді швидко діючих перорально розпадаються таблеток (ODT). У клінічних дослідженнях одноразове пероральне введення Nurtec ODT 75 мг дозволяє швидко полегшити біль і відновити нормальну функцію протягом 1 години, а безперервна ефективність багатьох пацієнтів може досягати 48 годин; крім того, як 86 пацієнти отримували разову дозу Nurtec ODT%. Від пацієнтів не застосовували рятувальні препарати від мігрені протягом 24 годин.

В даний час мільйони хворих на мігрень часто незадоволені поточним гострим лікуванням, а іноді доводиться робити значні компроміси через клопітні побічні ефекти та зменшення функції. Тому схвалення Nurtec ODT на ринок є захоплюючою новиною для групи пацієнтів з мігренню. Швидкий пероральний розпад препарату та зручність прийому ліків без води забезпечать нову групу хворих на мігрень. Варіанти лікування, спокійно реагуйте на гострі напади мігрені в будь-який час і в будь-якому місці, щоб допомогти їм відновити контроль над своєю хворобою та продовжити щоденне життя.

Nurtec ODT має нову лікарську форму для пероральної таблетки, що швидко розчиняється, яка працює, блокуючи рецептор CGRP для лікування першопричини мігрені. Nurtec ODT не є опіоїдом або знеболюючим засобом, не викликає звикання, а також не зазначається контрольованим препаратом Комітетом з контролю за наркотиками США.

У США затвердження Nurtec ODT ґрунтується на результатах ключового клінічного випробування III фази (дослідження 303) та довгострокового відкритого дослідження безпеки етикетки (дослідження 201). У дослідженні фази ІІІ Nurtec ODT досяг статистичної значущості в загальній первинній кінцевій точці нагляду за полегшенням болю та усуненням найбільш дратівливих симптомів (МБС) через {3}} години після прийому порівняно з плацебо. Nurtec ODT також показав статистичну перевагу в полегшенні болю (зменшення помірного або сильного болю до відсутності болю чи легкого болю) та відновлення нормальної функції 1 години після прийому препарату. Для багатьох пацієнтів переваги Nurtec ODT для полегшення болю, полегшення болю, відновлення нормальної функції та усунення MBS тривали протягом 48 годин. Важливо, що ці переваги можна спостерігати лише за однієї дози Nurtec ODT. З пацієнтів, які отримували Нуртек ОДТ, 86% не потребували рятувальних препаратів (наприклад, нестероїдні протизапальні засоби, ацетамінофен) через {9}} години після прийому. Довготривалі дослідження безпеки оцінювали безпеку та переносимість прийому римегепанту кілька разів на рік. Це дослідження оцінювало 1, 798 пацієнтів, які приймали 75 мг римегепанту під час нападу мігрені, до однієї дози на день. У цьому дослідженні 1 131 пацієнта потрапляли на римегепант принаймні 6 місяців, 86 3 пацієнти приймали римегепант щонайменше 1 року, і всі ці пацієнти були лікували щонайменше двома нападами мігрені в місяць в середньому. Безпека лікування мігрені більше 1 5 разів за 30 днів не була визначена.

Мігрень є третьою найпоширенішою хворобою та шостою грубо інвалідною хворобою у світі, і її занесено до числа 10 найбільш інвалідних захворювань Всесвітньою організацією охорони здоров'я (ВООЗ). За оцінками, загальна кількість хворих на мігрень у світі становить більше 1 мільярдів, а в США майже 40 мільйонів. Мігрень характеризується слабким нападом тривалістю 4-72 години і супроводжується різноманітними симптомами, включаючи пульсаційний головний біль середньої та вираженої інтенсивності болю, може супроводжуватися нудотою або блювотою та / або чутливою до звуку (страх) І чутливий до світла (світлобоязнь). Оскільки більше 90% хворих на мігрень не в змозі нормально функціонувати або функціонувати під час нападу, існує значно незадоволена потреба у нових гострих методах лікування.

Nurtec ODT 0010010 # 39; активний фармацевтичний інгредієнт римегепант є антагоністом рецепторів CGRP, який оборотно блокує рецептори CGRP, тим самим інгібуючи біологічну активність нейропептидів СРБ. CGRP та його рецептори експресуються в областях нервової системи, пов'язаних з патологією мігрені. Антагонізм рецепторів CGRP - це новий механізм дії при гострому лікуванні головного болю від мігрені, який суттєво відрізняється від існуючих триптанів (серотоніну 1 B / 1 D-агоністів) та опіоїдів. В даний час рецептори CGRP стали популярною мішенню для розробки наркотиків від мігрені.

До цього часу було розпочато чотири терапії мігрені на основі моноклональних антитіл, спрямованих на CGRP та його рецептори, а саме: Amgen / Novartis Aimovig (орієнтація на рецептор CGRP), Teva Ajovy (націлювання на CGRP), Eli Lilly Emgality (націлювання на CGRP), Lingbei Vyepti ( націлювання на CGRP). Що стосується ліків, Aimovig та Emgality вводяться підшкірно один раз на місяць, Ajovy можна вводити підшкірно один раз на місяць або кожні 3 місяці, а Vepti внутрішньовенно вводити кожні 3 місяці. Ці 4 препарати застосовуються для профілактики лікування мігрені.

Інші фармацевтичні компанії розробляють пероральні антагоністи рецепторів CGRP. У грудні 2019 Ерцзян Убрелві (уброгепант) був затверджений FDA США для гострого лікування мігрені дорослих (з аурою або без неї), став світовим 0010010 # 39; вперше затверджений пероральний антагоніст рецептора CGRP для лікування нападів мігрені. Для Biohaven, крім затвердженого Zydis ODT (rimegepant пероральної дезінтегруючої таблетки), компанія також має звичайну таблетку rimegepant, яка перебуває під оглядом FDA і, як очікується, буде затверджена в середині 2020 року.

Щодо гострого лікування мігрені, то особливо варто згадати, що у жовтні 2019 Елі Ліллі {{1}} # 39; оральний препарат Рейвоу (ласмідітан) був схвалений США FDA для гострого лікування мігрені у дорослих (з аурою або без неї). Це схвалення має велике значення. Препарат є агоністом 5-НТ 1 F і є першим новим класом лікування гострої мігрені, затвердженого у 20 роки.

Однак, бути першим, хто публікується, може не завжди останній сміятися. Дані дослідження гострої мігрені III фази показують, що ODT Zydis є більш ефективним, ніж Ubrelvy, а Reyvow - кращий, ніж Zydis ODT, але Reyvow має побічні ефекти і підлягає контролю DEA. EvaluatePharma, організація дослідження фармацевтичного ринку, прогнозує, що продаж Zydis ODT 0010010 # 39; продажі в 2024 досягнуть 897 мільйонів доларів, тоді як Reyvow та Ubrelvy {{0} } # 39; продажі очікуються відповідно $ 317 мільйонів і $ 302 мільйонів відповідно. 0010010 nbsp;