TAS6417,CAS 1661854-97-2

Опис продукту:

Назва продукту: TAS6417,CAS 1661854-97-2

 

Синоніми:

(S)-N-(4-аміно-6-метил-5-(хінолін-3-іл)-8,9-дигідропіримідо[5,{{ 9}}b]індолізин-8-іл)акриламід;

2-Пропенамід,N-[(8S)-4-аміно-8,9-дигідро-6-метил-5-(3-хінолініл) піримідо[5,4-b]індолізин-8-іл]-;

 

Хімічні та фізичні властивості

Аналіз: NLT99%

Щільність: 1,40±0,1 г/см³

Молекулярна формула: C23H20N6O

Молекулярна маса: 396,44

Точка розрізу: 756,6±60.0 градусів

pKa:12,81±0.40

Умови зберігання: -20 град

 

Використання:

Серед 255 виявлених кіназ, крім EGFR, TAS6417 також інгібував 25 інших кіназ у концентраціях нижче 1000 нМ, зі значенням IC50 більш ніж у 100 разів вищим, ніж WTEGFR. TAS6417 інгібує TXK, BMX, HER4, TEC, BTK і JAK3, маючи значення IC50, яке менше ніж у 10 разів перевищує значення IC5Chemicalbook0 для WTEGFR. TAS6417 може пригнічувати проліферацію клітин Ba/F3, спричинену кількома мутаціями екзону 20 EGFR, з IC50 у діапазоні від 5,05 ± 1,33 нмоль/л до 150 ± 53 нмоль/л. TAS6417 не впливає на незалежні клітини EGFR, такі як клітини NCI-H23 і NCI-H460.

У моделі пухлини, викликаної мутацією вставки екзону 20 EGFR, TAS6417 може викликати стійку регресію пухлини. Після введення TAS6417 ефект регресії пухлини настає швидко і діє протягом усього процесу лікування. Фармакокінетичний аналіз показує, що після перорального введення 50 мг/кг і 100 мг/кг TAS6417 мишам концентрація препарату в плазмі швидко зменшується протягом 4 годин після Chemicalbook. Ефективна доза TAS6417 у щурів може досягати нижчої пікової концентрації в крові, ніж у мишей, але концентрація в крові на моделях щурів є більш стійкою та стабільною, зберігається до 8 годин. У тканинах шкіри TAS6417 може пригнічувати мутантний EGFR, а не дикий EGFR у пухлинній тканині. TAS6417 може продовжити час виживання тварин з раком легенів.

 

Якщо вас зацікавила наша продукція або виникли запитання, будь ласка, зв’яжіться з нами!

 

Запатентовані продукти пропонуються лише для науково-дослідних цілей. Однак остаточну відповідальність несе виключно покупець.

Популярні Мітки: tas6417,cas 1661854-97-2, виробники, постачальники, фабрика, купити, в наявності

• Пара: Ірбінітиніб CAS 937263-43-9
• Наступний: 6-бромо-4-метоксипіразоло[1,5-а]піридин-3-карбонітрил CAS 1207836-10-9