5-хлор-2-N-[4-[4-(диметиламіно)піперидин-1-іл]-2-метоксифеніл]-4-N- (2-диметилфосфорилфеніл)піримідин-2,4-діамін CAS 1197958-12-5

Опис продукту:

5-хлор-2-N-[4-[4-(диметиламіно)піперидин-1-іл]-2-метоксифеніл]-4-N- (2-диметилфосфорилфеніл)піримідин-2,4-діамін CAS 1197958-12-5

 

Синоніми:

AP26113;(2-((5-Хлоро-2-((4-(4-(диметиламіно)піперидин-1-іл)-2- метоксифеніл)аміно)піримідин-4-іл)амі;

 

Хімічні та фізичні властивості

Форма: тверда

Щільність: 1,3±{2}},1 г/см³

Точка кипіння: 737,6±70.0 градусів при 760 мм рт.ст.

Молекулярна формула: C26H34ClN6O2P

Молекулярна маса: 529,014

Температура спалаху: 399,9±35,7 градусів

Точна маса: 528,216919

PSA: 95,66000

LogP:1,10

Тиск пари:{{0}}.0±2,4 мм рт.ст. при 25 градусах

Показник заломлення: 1,626

 

Використання:

AP26113 є ефективним інгібітором ALK з IC50 0,62 нМ, який може подолати стійкість до кризотинібу, спричинену мутацією L1196M.

AP26113 є високоефективним як для чутливих, так і для стійких до ліків клітин H3122, зменшуючи ріст клітин, пригнічуючи фосфат ALK і індукуючи апоптоз клітин залежно від дози. AP26113 діє на клітини H3122 і H3122CR, знижуючи p-ALK з IC50 7,4 і 16,8 нМ відповідно. AP26113 діє на клітини Ba/F3, що експресують дикий тип або мутантний EML4-ALK, зменшуючи кількість клітин із IC50 10 нМ та 24 нМ відповідно. AP26113 пригнічує ріст клітинних ліній SU-DHL-1, H3122 і Ba/F3-EML4-ALKv1 зі значеннями GI50 9 нМ, 4 нМ і 13 нМ відповідно. AP26113 діє на клітинні лінії Karpas-299, SU-DHL-1 і L-82, інгібуючи фосфорилювання ALK з IC50 3,2 нМ, 1,5 нМ і 2,1 нМ відповідно. AP26113 діє на клітини Karpas-299 і H3122, пригнічуючи фосфорилювання ALK і ERK залежно від дози. AP26113 діє на клітинну лінію Ba/F3 (включаючи EML4-ALK дикого типу) і клітинну лінію Ba/F3 (включаючи мутантний EML4-ALKG1269S), пригнічуючи ріст клітин, з IC50 11 нМ і 16 нМ відповідно. AP26113 діє на клітинну лінію Ba/F3 (включаючи EML4-ALK дикого типу) та клітинну лінію Ba/F3 (включаючи мутантну EML4-ALKE1210ChemicalbookK), пригнічуючи ріст клітин і фосфорилювання ALK, з IC50 74 нМ і 335 нМ відповідно. AP26113 (10 мг/кг-75мг/кг) є високоефективним у моделі трансплантації пухлини мутантної миші проти PF-02341066 EML4-ALK. AP26113 діє на пухлини, що експресують EML4-ALK дикого типу, G1269S і L1196M Mutant у дозах 25 мг/кг, 50 мг/кг і 50 мг/кг, щоб викликати регресію пухлини. AP26113 діє на клітини Ba/F3, що експресують EGFR-DEL, пригнічуючи фосфорилювання та активність EGFR, з IC50 75 нМ та 114 нМ відповідно. AP26113 діє на клітини Ba/F3, що експресують EGFR DEL/T790M, пригнічуючи фосфорилювання та активність EGFR, з IC50 15 і 281 нМ відповідно. AP26113 діє на клітинні лінії НДКРЛ, що експресують EGFR DEL (HCC827), пригнічуючи фосфорилювання EGFR з IC50 62 нМ, а також пригнічуючи ріст клітин з GI50 165 нМ. AP26113 діє на клітинні лінії HCC827, що експресують EGFR DEL/T790M, пригнічуючи фосфорилювання EGFR з IC50 59 нМ, а також пригнічуючи ріст клітин із GI50 245 нМ. AP26113 діє на клітини НМРЛ HCC78, ефективно інгібуючи передачу сигналів SLC34A2-ROS і проліферації, і цей ефект є дозозалежним.

 

Якщо вас зацікавила наша продукція або виникли запитання, будь ласка, зв’яжіться з нами!

 

Запатентовані продукти пропонуються лише для науково-дослідних цілей. Однак остаточну відповідальність несе виключно покупець.

Популярні Мітки: 5-хлоро-2-n-[4-[4-(диметиламіно)піперидин-1-іл]-2-метоксифеніл]-4-n- (2-диметилфосфорилфеніл)піримідин-2,4-діамін кас 1197958-12-5, виробники, постачальники, фабрика, купити, в наявності

• Пара: BDTX-189,CAS 2414572-47-5
• Наступний: (2R)-2,4-диметил-1-піперазинкарбонова кислота 4-[(3-хлоро-2-фторфеніл)аміно]-7-метокси -6-хіназолініловий ефір CAS 1626387-80-1